ГРУППА
Антиметаболиты - аналоги пиримидина
СОСТАВ
Действующее вещество - фторурацил.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Фторурацил
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противоопухолевое (цитостатическое). Противоопухолевая активность обусловлена превращением фторурацила в тканях в активные метаболиты, их действие приводит к дефициту тимидина и ингибированию синтеза ДНК и к нарушению процессинга РНК и синтеза белка. Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по тканям (опухоли, костный мозг, печень и др.) и жидкостям организма (спинномозговая, внеклеточная). Концентрация в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. Катаболическое расщепление происходит преимущественно в печени. При в/в введении период полувыведения фторурацила из плазмы составляет примерно 16 минут (в диапазоне 8-20 минут), зависит от вводимой дозы. Выводится через дыхательные пути и почками. Очень небольшое количество фторурацила может выделяться с желчью. Обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Злокачественные опухоли молочной железы, желудка, поджелудочной железы, прямой кишки и других отделов толстого кишечника, рак мочевого пузыря, предстательной железы, яичника, шейки матки, печени, злокачественные опухоли головы и шеи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность, терминальные стадии заболевания, кахексия, аплазия костного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, выраженная функциональная недостаточность печени и почек, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития), беременность и лактация.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головокружение, атаксия, дизартрия, нистагм, нарушение пространственной ориентации, спутанность сознания, эйфория, неврит зрительного нерва, фотофобия, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев; лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса, число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, тромбоцитопения, аритмия, стенокардия, ишемия, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, тромбофлебит; пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм; тошнота, рвота, мукозиты (язвенный стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, эзофагит, проктит), диарея, снижение аппетита; дерматит (зуд и кожная сыпь обычно на конечностях и менее часто на туловище), сухость и трещины кожи; в отдельных случаях — алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела, ладонно-подошвенная эритродизестезия, фотосенсибилизация; инфекции (обычно бессимптомные, менее часто — повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), мышечная слабость, генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок, носовое кровотечение.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
В/в, болюсно или капельно. Режим дозирования индивидуальный, с учетом массы тела; максимальная суточная доза - 1 г. Инфузии - 15 мг/кг массы тела/сутки в 300-500 мл 5 % растворы глюкозы в течение 4 ч проводят ежедневно и прекращают с появлением первых побочных эффектов. После уменьшения их выраженности и увеличения количества лейкоцитов и тромбоцитов вводят 12 мг/кг/сут в течение 3 последовательных дней, а затем (если побочные эффекты отсутствуют) - 6 мг/кг на 5,7 и 9 дни и, наконец, - 5-10 мг/кг 1 раз в неделю. В сочетании с другими цитотоксическими препаратами или лучевой терапией вводят 5-7 мг/кг ежедневно, капельно.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данных нет.
Бесплатно от 3000 ₽
Лицензированная аптека
Картой или наличными
Широкий ассортимент